Что такое тромболитические препараты и их список

В человеческом организме в течение жизни возникают различные процессы, такие как разрушение старых клеток и образование новых, набор и растрачивание энергии, скапливание и сжигание жира. Кровь – это своеобразная жидкость, для которой свойственны определенные процессы: тромбообразование и фибринолиз (разжижение появившихся сгустков). Когда природные запасы организма перестают справляться с растворением тромбов, то на помощь приходят тромболитики.

Фармакологическое действие

Закупоривание сосудов различного диаметра осуществляется, как в артериальном, так и в венозном русле. Повышенное тромбообразование влечет за собой ухудшение кровотока, перекрытие сосудов, ухудшение работы мозга, сердца, легких. Тромбоз также могут вызывать разные осложнения, такие как ишемические инсульты, инфаркты миокарда, заболевания периферических сосудов тромбофлебит, варикоз).

Образование тромба

Задача тромболитических средств состоит в том, чтобы растворить тромб, образовавшийся на одном месте, либо оторвавшийся в другом месте сосуда или артерии.

Для экстренного растворения используют новейшие виды обследования и технологии. Препарат вводят непосредственно в зону тромбоза.

Показания к применению

Тромболитические препараты используют для разрушения уже образованных тромбов в сосудах и артериях. Их используют для скорой помощи. Тромболитики это ферменты, вводимые внутривенно для более быстрого действия.

Противопоказания

Главным отрицательным действием группы тромболитических лекарств могут быть кровотечения, усугубляющие основные заболевания, также возможно негативное влияние на состояние человека в целом. В соответствии с этими факторами существуют противопоказания к использованию тромболитиков.

Они подразделяются на две категории: абсолютные и относительные. Абсолютные противопоказания – это когда применять тромболитические препараты строго запрещено. Относительные противопоказания это когда врач взвешивает риски и положительные результаты, и решает вопрос о приеме конкретных средств.

Внимание! Первый врач, который подскажет Вам стоит ли принимать средства флеболог.

Абсолютные противопоказания

в момент назначения не должно быть внутреннего кровотечения,
сильные мочевополовые и пищеварительные кровотечения,
серьезные полосные операции, травмы внутренних органов, с их момента должно пройти не меньше десяти дней,
операции на спинном и головном мозге, с момента их проведения должно пройти не меньше двух месяцев,
некорректируемое повышенное давление,
вероятность перикардита,
подозрение на аневризму аорты,
инсульт и остаточные явления,
острая стадия диатеза,
вероятность острого панкреатита,
низкая свертываемость, при тромбоцитах меньше 100 тыс. в 1 см3,
индивидуальная непереносимость тромболитика.

Относительные противопоказания

болезни, провоцирующие кровотечения,
тяжелые заболевания почек, печени и желчевыводящих путей,
серьезные изменения сосудов головного мозга,
острый перикардит,
беременность,
артериальное давление до 180/110 мм рт. ст. и выше,
поражение сетчатки глаза при диабете,
травмы спинного и головного мозга,
желудочные и кишечные кровотечения,
серьезные переломы конечностей,
сильные ожоги,
тромбофлебит,
прием тромболитических средств ацетилированного плазминогена стрептокиназного комплекса или Стрептокиназой (не меньше четырех – девяти месяцев).

В связи с тем, что эти препараты имеют достаточно много противопоказаний, их назначает лечащий врач после тщательного исследования крови и проведения ЭКГ. После получения результатов оценивается риск и вероятность возникновения последствий от принятия тромболитических средств.

С каждым годом количество этих препаратов увеличивается. Они отличаются по степени воздействия на организм. Одни включают в себя вещество плазмин, который растворяет сгустки крови, а другие способствуют ускорению синтеза плазмагена в плазмин. Следующая группа объединяет действия предыдущих двух групп.

Классификация

Медицина впервые познакомилась с тромболитическими средствами в конце 40-х годов ХХ века. Интенсивные работы в этой сфере, поиск более эффективных средств, привели к тому, что у этой группы лекарственных препаратов появилось несколько поколений. В настоящее время насчитывается пять поколений лекарственных средств:

Первое поколение – это ферменты, которые есть в природе. Они меняют плазмин крови и благоприятствуют ускорению синтеза плазмагена в плазмин. Активные элементы выделяются из крови. Данные лекарственные средства изменяют свертывание, тем самым вызывая сильные кровотечения. Эти компоненты выступают для организма как чужеродные, вызывая при этом всевозможные аллергические реакции. Данные препараты позволяют получить быстрый результат, но из-за возможности сильных кровотечений используются нечасто.

Второе поколение – это фибриноспецифические средства, которые были произведены искусственно с помощью бактерий кишечной палочки в результате селекционной и генной инженерии. Они воздействуют непосредственно на тромбы, при этом отсутствуют нежелательные побочные эффекты. Эти препараты хорошо изучены, их производство разработано в больших масштабах. Отсутствие выраженных недостатков делает их наиболее востребованными в настоящее время.

Третье поколение – это улучшенные рекомбинантные активаторы. Их преимущества заключается в более продолжительном действии, а также в улучшении способности находить тромб.

Четвертое поколение – это средства комбинированного действия, которые отличаются быстротой и интенсивностью воздействия на тромбы, по сравнению с препаратами предыдущих поколений. Однако они пока еще плохо изучены в настоящее время.

Пятое поколение – это совмещение натуральных и рекомбинантных активных веществ.

Список препаратов

Первого поколения

Фибринолизин – это натуральный фермент, выделяющийся из донорской крови и выпускаемый в порошке для внутривенных инъекций. Он воздействуя на фибриновые нити, разрушает их структуру и нормализует кровообращение. Возможны различные аллергические реакции, так как в составе используется чужеродный белок. Возрастает угроза кровоизлияний, так как свертываемость крови понижается.

Стрептокиназа – это порошок, который используют для приготовления раствора. Применяется исключительно в стационаре. Это связано с его побочными эффектами: кровотечения, кровоизлияния, резкие перепады давления, тахикардия, брадикардия. Этот препарат хорошо растворяет сгустки крови, значительно повышает качество работы левого желудочка сердца.

Урокиназа – это тромболитик, являющийся основным активатором плазмина, который помогает внутреннему и наружному разрушению тромба. Для его производства используют клетки почек. Воздействие данного препарата заметно спустя три шесть часов. Возможны кровоизлияния, а также кровотечения при передозировке.

Стрептодеказа – это препарат более длительного воздействия. Это лекарство незначительно влияет на свертываемость крови. Вероятны: головокружения, кожные аллергические реакции, повышение температуры тела.

Тромбофлюкс – это лекарственное средство используется в запущенных случаях заболевания. Этот препарат способствуют резкому снижению фибриногена в крови, что вызывает кровоизлияние в мозг. Возможны: сыпь, понижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Второго поколения

Алтеплаза – это лекарственное средство, имеющее низкий риск развития кровотечений. Этот препарат разрушает тромб, улучшая кровоток. Его используют в первые часы после инфаркта или инсульта, что понижает риск осложнений и летального исхода.

Актилизе – это тромболитик, применяемый при сильном поражении тромбозом вен и артерий. Наиболее эффективен на ранней стадии клинических проявлений в первые 1,5 – 2 часа после появления симптомов инфаркта или инсульта. Риск получения осложнений минимален.

Проурокиназа – это препарат, отличающийся тем, что имеет наименьший риск кровотечений. При его применении возможны: аллергические реакции, тахикардия, аритмия.

Гемаза – это российское лекарственное средство, выпускаемое в виде порошка и используемое прежде всего в офтальмологии после операций и при инфаркте. При применении наименьший риск возникновения кровотечений.

Пуролаза – это средство, дающее наибольший эффект при тромбозе периферических сосудов конечностей и инфаркте в первые минуты после первых симптомов.

Метализе – препарат, отличающийся направленным избирательным действием и наименьшей вероятностью кровотечений. Используется нечасто по причине высокой цены.

Третьего поколения

Ретеплаза – это лекарственное средство, применяемое длительное время для улучшения кровоснабжения. В ходе изучения выявлено, что при использовании препарата меньший риск кровотечений.

Тенектеплаза – это эффективный препарат, способный быстро воздействовать при малом риске кровотечений.

Ланотеплаза – это тромболитик, полученный в результате генной инженерии, биосинтетики.

Антистреплаза – это препарат, отличающийся быстрой активностью на сгустки крови. Для получения необходимого результата достаточно однократного применения, разрушение тромба наблюдается в течение 45 минут.

Четвертого поколения

Это модернизированные препараты быстрого воздействия плазминогена третьего поколения (биосинтетические).

Пятого поколения

Это средства, объединяющие в себе свойства препаратов предыдущих поколений (rt-PA + +конъюгат «урокиназа-плазминоген» и др.)

Заключение

Роль тромболитиков в медицине бесценна, они спасают жизни многим людям. Наиболее востребованными являются препараты второго поколения. Они прошли достаточные исследования, хорошо себя зарекомендовали и не имеют явных недостатков. Также в специализированных мировых лабораториях проводятся мероприятия по разработке таблеток, принимаемых во внутрь и разрушающих тромбы. Однако для этого необходимы усовершенствованные нанотехнологии, а тем временем мы используем то, что имеем в настоящий момент.